西他沙星：一種高效抗菌藥物的重要代表

        西他沙星是一種廣譜抗菌藥物，由第一制藥三共株式會社（Daiichi Sankyo）開發(fā)?！镜谝蝗仓晔綍纾―aiichi Sankyo Company Limited，TYO: 4568）是全球著名的跨國原研制藥集團，總部位于日本東京，在全球范圍內專業(yè)從事各種藥品、醫(yī)療器具及相關產(chǎn)品研究、開發(fā)、生產(chǎn)和經(jīng)營，并在世界各地擁有數(shù)十家子分公司或合資企業(yè)?！吭撍幬锏幕瘜W名稱為7-[(7S)-7-氨基-5-氮雜螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟環(huán)丙基]-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸，主要以一水合物形式存在。

        它具有3大特點：1-深抗耐藥，對部分突變酶仍有效，且不易耐藥，對其他喹諾酮耐藥菌株仍有效，如ESBL陽性的大腸埃希菌，肺炎克雷伯菌等；2-強效殺菌，體外殺菌活性相對更強，臨床有效率和細菌清除率證實其具有更好臨床療效；3-廣譜覆蓋，抗菌譜廣，適應癥廣。

        喹諾酮類抗菌藥物歷經(jīng)近60年的發(fā)展，多次更新?lián)Q代，已經(jīng)成為我國臨床醫(yī)生最常用的抗感染藥物之一。西他沙星作為日本原研的新一代口服氟喹諾酮類抗菌藥，于2003年在日本首次上市，目前已經(jīng)在全球多個國家和地區(qū)銷售。根據(jù)市場研究機構的數(shù)據(jù)，西他沙星在2019年的全球銷售額達到了約5.5億美元。于2019年獲得國家藥品監(jiān)督管理局批準，適用于金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌、腸球菌、奇異變形桿菌、肺炎支原體、肺炎衣原體、嗜肺軍團菌等35種以上病原體所引起的肺炎、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的繼發(fā)感染、腎盂腎炎、尿道炎等15種感染性疾病。

        根據(jù)國家藥監(jiān)局網(wǎng)站數(shù)據(jù)查詢顯示，截至目前，包括通用三洋在內，西他沙星片在國內通過一致性評價及視同通過一致性評價的企業(yè)有4家。根據(jù)米內網(wǎng)數(shù)據(jù)庫國內市場樣本醫(yī)院用藥銷售統(tǒng)計顯示，2022年西他沙星片樣本醫(yī)院銷售總金額約為5456萬元。

        需要注意的是，雖然西他沙星具有很好的療效和安全性，但仍然存在一些潛在的副作用和風險。例如，與其他抗菌藥物一樣，西他沙星可能會引起過敏反應、肝功能異常等副作用。因此，在使用西他沙星時需要嚴格遵循醫(yī)生的建議和處方，并進行定期的肝功能檢查。除了西他沙星外，目前還有許多其他抗菌藥物在研發(fā)和臨床試驗階段。這些藥物在化學結構、作用機制和適應癥等方面有所不同，但都旨在為細菌感染患者提供更有效、更安全的治療選擇。

        總之，西他沙星作為一種高效抗菌藥物，已經(jīng)在治療各種細菌感染方面發(fā)揮了重要的作用。隨著細菌感染人數(shù)的不斷增加，西他沙星的市場需求也將繼續(xù)增長。然而，在使用西他沙星時需要嚴格遵循醫(yī)生的建議和處方，并注意潛在的副作用和風險。同時，我們也期待著更多新型抗菌藥物的研發(fā)和臨床試驗，為細菌感染患者提供更有效、更安全的治療選擇。

        參考文獻：
1.US Food and Drug Administration. Sitafloxacin. Available at: https://www.fda.gov/drugs/interventional-trials/sitafloxacin
2.European Medicines Agency. Sitafloxacin. Available at: https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/sitafloxacin
3.Tanaka S, et al. Bacterial DNA gyrase as a target for sitafloxacin: Binding affinity and bacterial resistance. J Antimicrob Chemother. 2007;60(3):557-563.

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西他沙星Sitafloxacin中間體供應：
3-氯-2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯       
Ethyl 3-chloro-2,4,5-trifluorobenzoylacetate
101987-86-4
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編輯｜小鑫
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