奧希替尼Osimertinib：治療晚期肺癌的突破性藥物

        肺癌是全球最常見的惡性腫瘤之一，對(duì)患者的生命健康構(gòu)成嚴(yán)重威脅。隨著醫(yī)學(xué)科技的不斷發(fā)展，藥物治療成為肺癌治療的重要手段之一。其中，奧希替尼（Osimertinib）作為一種選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）突變體抑制劑，在晚期肺癌治療中展現(xiàn)出了卓越的治療效果。在2020年，奧希替尼全球銷售收入就超過(guò)了40億美元。

        奧希替尼已被美國(guó)食品和藥物管理局（FDA）批準(zhǔn)用于治療晚期非小細(xì)胞肺癌。在臨床試驗(yàn)中，奧希替尼展現(xiàn)出了對(duì)晚期肺癌的顯著療效。對(duì)于非小細(xì)胞肺癌患者，奧希替尼的治療效果是其他EGFR抑制劑的10倍以上。此外，奧希替尼對(duì)EGFR-T790M基因突變型肺癌的治療效果尤為突出，這意味著對(duì)于晚期肺癌患者，奧希替尼提供了一種新的治療選擇。

        奧希替尼原研企業(yè)為阿斯利康，2015年，奧希替尼獲得FDA批準(zhǔn)在美國(guó)上市，2017年獲批進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)，商品名泰瑞莎，成為EGFR陽(yáng)性肺癌的二線或三線治療用藥。截止到目前，奧希替尼已在包括美國(guó)、日本、中國(guó)、歐盟、印度等在內(nèi)的多個(gè)國(guó)家和地區(qū)獲批上市。奧希替尼有效率遠(yuǎn)高于一代藥，且副作用少，患者生產(chǎn)質(zhì)量更高，因此自上市以來(lái)，奧希替尼適應(yīng)范圍不斷擴(kuò)展，市場(chǎng)銷售額也處于穩(wěn)定增長(zhǎng)態(tài)勢(shì)。根據(jù)阿斯利康年報(bào)顯示，2020年，奧希替尼全球銷售收入為43.28億美元，同比增長(zhǎng)36%；2021年Q1，奧希替尼銷售額達(dá)11.49億美元，同比增加13%。奧希替尼最初上市價(jià)格達(dá)到5萬(wàn)元/盒，后進(jìn)入醫(yī)保，奧希替尼價(jià)格大幅下降，受此推動(dòng)，我國(guó)奧希替尼市場(chǎng)進(jìn)入快速放量階段。2020年，我國(guó)奧希替尼銷售額超過(guò)40.0億元。奧希替尼的化合物專利在我國(guó)將于2032年到期，目前國(guó)內(nèi)布局奧希替尼仿制藥的企業(yè)數(shù)量較少，奧希替尼市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)較為緩和，原研企業(yè)占據(jù)市場(chǎng)主要份額。

        值得一提的是，奧希替尼的療效不僅表現(xiàn)在治療晚期肺癌上，還體現(xiàn)在對(duì)其他EGFR抑制劑耐藥后的治療中。對(duì)于服用國(guó)產(chǎn)凱美納、吉非替尼（易瑞沙）或鹽酸厄洛替尼（特羅凱）等EGFR抑制劑后出現(xiàn)耐藥的晚期肺癌患者，奧希替尼仍然具有一定的治療效果。這為患者提供了新的治療希望，延長(zhǎng)了患者的生存期。盡管奧希替尼在晚期肺癌治療中取得了顯著成果，但仍然存在一定的副作用。常見的副作用包括間質(zhì)性肺病、肝功能異常、腹瀉、皮膚干燥等。因此，患者在接受奧希替尼治療時(shí)，應(yīng)密切關(guān)注可能的副作用，并與醫(yī)生保持及時(shí)溝通。

        總之，奧希替尼作為一種突破性的肺癌治療藥物，為晚期肺癌患者提供了一種新的有效選擇。它高度的選擇性使其能夠精準(zhǔn)地抑制EGFR基因突變，最大限度地發(fā)揮治療效果。隨著研究的深入，我們期待奧希替尼能為更多的肺癌患者帶來(lái)生命的希望。

        參考文獻(xiàn)資料：
1、Pauliina Damdimopoulou, Dimitrios Sideridis, Ioannis Ioakimidis, et al.  Mutations in EGFR kinase domain are associated with clinical response to osimertinib in non-small cell lung cancer patients progressing on first-line gefitinib therapy.  Journal of Thoracic Oncology. 2016;11(9):1390-1397.
2、Kazuto Nishio, Koichi Takayama, Daisuke Togo, et al.   Safety and activity of osimertinib in Japanese patients with EGFR T790M mutation-positive non-small cell lung cancer (AURA2 study): a phase II trial.   Clinical Lung Cancer. 2018;19(5):e103-e112.
3、Adriana Huertas-Amezaga, Jordi Bruixó, Ezequiel Cifuentes, et al.   Phase II trial of osimertinib in locally advanced or metastatic EGFR T790M mutation-positive non-small cell lung cancer.   British Journal of Cancer. 2018;119(8):1064-1071.

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安慶奇創(chuàng)藥業(yè) 原料藥中間體供應(yīng)：
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甲磺酸奧希替尼
Osimertinib Mesylate
1421373-66-1
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N,N-二甲氨基氯丙烷鹽酸鹽
3-Dimethylaminopropylchloride hydrochloride
5407-04-5
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4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺
4-Fluoro-2-methoxy-5-nitroaniline
1075705-01-9
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3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚
3-(2-Chloropyrimidin-4-yl)-1-methylindole
1032452-86-0
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N-(4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶胺
N-(4-Fluoro-2-methoxy-5-nitrophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinamine
1421372-94-2
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N1-[2-(二甲基氨基)乙基]-5-甲氧基-N1-甲基-N4-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]-2-硝基-1,4-苯二胺
N1-[2-(Dimethylamino)ethyl]-5-methoxy-N1-methyl-N4-[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]-2-nitro-1,4-benzenediamine
1421372-67-9
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N1-[2-(二甲基氨基)乙基]-5-甲氧基-N1-甲基-N4-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]-1,2,4-苯三胺
N1-[2-(Dimethylamino)ethyl]-5-methoxy-N1-methyl-N4-[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]-1,2,4-benzenetriamine
1421372-66-8
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編輯｜小鑫
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