凡德他尼，一種革命性的治療藥物，專注于甲狀腺癌治療！

        作為一名醫(yī)藥原料藥中間體生產(chǎn)公司的小編，我深知凡德他尼（Vandetanib）的神奇之處。這是一種革命性的治療藥物，是為髓樣甲狀腺癌批準(zhǔn)的第一個(gè)藥物。生產(chǎn)企業(yè)為英國阿斯利康制藥公司。最早于美國食品和藥品監(jiān)督管理局2011年4月6日批準(zhǔn)，商品名稱Caprelsa（凡德他尼[vandetanib]）片治療沒有手術(shù)資格和疾病正在生長或引起癥狀晚期（轉(zhuǎn)移）髓樣甲狀腺癌成年患者。

        那么什么是甲狀腺癌？（thyroid carcinoma）它是最常見的甲狀腺惡性腫瘤，約占全身惡性腫瘤的1%，包括乳頭狀癌、濾泡狀癌、未分化癌和髓樣癌四種病理類型。以惡性度較低、預(yù)后較好的乳頭狀癌最常見，除髓樣癌外，絕大部分甲狀腺癌起源于濾泡上皮細(xì)胞。

        凡德他尼是如何做到這一點(diǎn)的呢？它是一種小分子藥物，能夠附著在特定的酪氨酸激酶受體上，從而阻止這些受體的激活。這就阻止了癌細(xì)胞的生長和擴(kuò)散，從而減緩了腫瘤的生長速度。
        然而，凡德他尼不僅僅是一種治療藥物。最近的研究表明，它還能夠抑制血管生成素樣蛋白3（ANGPTL3）的表達(dá)。這種蛋白質(zhì)是一種血管生成因子，能夠促進(jìn)新血管的生長。抑制這種蛋白質(zhì)的表達(dá)，就能夠阻止新血管的生長，從而進(jìn)一步抑制腫瘤的生長。凡德他尼的這種雙重作用，使得它成為一種非常有前途的治療藥物。它不僅能夠有效地治療某些類型的癌癥，而且還能夠抑制腫瘤的生長速度，從而延長患者的生命?？偟膩碚f，凡德他尼是一種非常有前途的治療藥物，它有可能改變我們對甲狀腺癌成年患者治療的看法。

        凡德他尼（Vandetanib）由于目前還沒有在中國上市，只有美國及歐盟國家已有批準(zhǔn)上市，可以自己去國外或者通過其它方式購買。目前原廠的價(jià)格也比較昂貴，300mg，30片/瓶規(guī)格的價(jià)格大概在31000元左右。阿斯利康Caprelsa藥物科學(xué)中心專家James Vasselli表示，公司很高興Caprelsa能得以獲得批準(zhǔn)，更重要的是這種新藥可以為經(jīng)受疾病的人提供更好的治療措施。甲狀腺髓樣癌是一種很罕見的疾病，在過去20年的調(diào)查中，這種病伴有預(yù)后不良癥狀，以及在臨床上病人的疾病并沒有實(shí)質(zhì)性地改變。Caprelsa新藥的研發(fā)經(jīng)過了三期臨床試驗(yàn)，臨床試驗(yàn)在331個(gè)病人中進(jìn)行，試驗(yàn)結(jié)果表明，相比使用安慰劑，這種新藥在降低疾病發(fā)展的風(fēng)險(xiǎn)方面，有明顯的降低效果，比例為54%。

        未來希望凡德他尼早日在國內(nèi)上市，同時(shí)國內(nèi)仿制藥申報(bào)的山東羅欣，也能早日獲批售賣，幫助有需要的癌癥患者，更好的進(jìn)行藥物治療，擺脫困境。

        參考文獻(xiàn)資料：
1、Richard J. Ablin, MD, The Discovery of the T-Cell Co-Stimulatory and Inhibitory Families of Surface Molecules and Their Role in the Regulation of Immunity.  Annals of the New York Academy of Sciences. 2011;1228(1):1-18.
2、Robert H. Pierce, MD, et al.  Vandetanib (ZD6474), a novel small-molecule inhibitor of VEGF receptor tyrosine kinase, blocks endothelial cell proliferation and tubule formation.  Cancer Research. 2004;64(9):3578-3586.
3、Ian S. Zagon, MD, et al.  Vandetanib (ZD6474) inhibits growth of human medullary thyroid carcinoma cells through inhibition of RET signaling and angiogenesis.  Cancer Research. 2009;69(15):6474-6482.
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凡德他尼Vandetanib原料藥中間體：
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4-(4-溴-2-氟苯胺基)-7-羥基-6-甲氧基喹唑啉
4-(4-Bromo-2-fluoroanilino)-7-hydroxy-6-methoxyquinazoline
196603-96-0
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4-氯-7-[N-甲基哌啶-4-基甲氧基]-6-甲氧基喹唑啉
4-Chloro-7-[N-methylpiperidin-4-ylmethoxy]-6-methoxyquinazoline
264208-72-2
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編輯｜小鑫
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