抗糖藥物的一款明星產(chǎn)品琥珀酸曲格列汀
        糖尿病用藥市場(chǎng)規(guī)模近700億元，2020年國(guó)內(nèi)糖尿病用藥市場(chǎng)仍以胰島素及其類似物為主，占比接近45%，其次為雙胍類和α-糖苷酶抑制劑類等傳統(tǒng)口服藥物，與國(guó)外DPP-4抑制劑、SGLT-2抑制劑和GLP-1R激動(dòng)劑三大類新型藥物已占據(jù)半個(gè)市場(chǎng)相比，國(guó)內(nèi)新藥入市時(shí)間較晚。
        作為抗糖藥物的一款明星產(chǎn)品，琥珀酸曲格列汀，自然備受關(guān)注。曲格列汀是日本武田制藥生產(chǎn)的，每周只需服藥一片，每周一次的曲格列汀相當(dāng)于西格列汀、沙格列汀、維格列汀或阿格列汀等藥物的每天一片，但服藥間隔是1周一次，服藥間隔長(zhǎng)，服藥量少，患者更容易接受。?
        2014年3月，日本武田藥品工業(yè)株式會(huì)社向日本PMDA提交了琥珀酸曲格列汀片用于治療2型糖尿病的新藥申請(qǐng)；2015年3月，日本PMDA批準(zhǔn)了該新藥（規(guī)格為 100mg 和50mg）用于2型糖尿病的適應(yīng)癥；2015年3月，該新藥于日本上市，商品名為Zafatek。
        琥珀酸曲格列汀是一種新型超長(zhǎng)效口服降糖藥物，屬于二肽基肽酶IV（DPP—IV）抑制劑，通過抑制二肽基肽酶IV的活性，減少人體胰高素樣肽—1（GLP—1）的分解，進(jìn)而促進(jìn)胰島素分泌，起到降糖作用。這種降糖機(jī)制具有葡萄糖依賴性，因此低血糖風(fēng)險(xiǎn)很小，具有安全性高、不增加體重的優(yōu)勢(shì)。由于是超長(zhǎng)效口服降糖藥物，每周服用一次，可以提高治療依從性。
        目前，武田的琥珀酸曲格列汀片僅在日本上市，在國(guó)內(nèi)并未申報(bào)，屬于未進(jìn)口原研藥品。根據(jù)藥融云中國(guó)藥品審評(píng)數(shù)據(jù)庫(kù)查詢，琥珀酸曲格列汀片除科倫藥業(yè)處于申請(qǐng)上市，還有齊魯、正大天晴、江蘇豪森和石藥等29家企業(yè)申請(qǐng)臨床，并已發(fā)件。
        去年3月份，科倫藥業(yè)的琥珀酸曲格列汀片按照化藥新3類標(biāo)準(zhǔn)申報(bào)上市，視同通過一致性評(píng)價(jià)。而其原研藥（日本武田制藥研發(fā)）尚未在國(guó)內(nèi)申報(bào)。曲格列汀片是國(guó)內(nèi)也是全球首款DPP-4周制劑，但在如今“百家爭(zhēng)鳴”的糖尿病市場(chǎng)，未來(lái)它是否還能大顯身手呢？
        近幾年，國(guó)內(nèi)外糖尿病患者人群逐年增加，藥品市場(chǎng)的競(jìng)爭(zhēng)也愈演愈烈。大家的關(guān)注視角不再只是降糖，而是還要兼具減重及心腎功能的獲益，降糖藥物的開發(fā)門檻越來(lái)越高。但國(guó)內(nèi)市場(chǎng)對(duì)新藥的接納度還有待提高，DPP-4抑制劑的銷售額仍在逐年升高，周制劑尚未進(jìn)入大眾視野。曲格列汀仿制藥已經(jīng)上市，是否會(huì)得到臨床醫(yī)生和患者的的青睞還有待數(shù)據(jù)來(lái)證實(shí)。

        參考資料：
1.有來(lái)醫(yī)生 琥珀酸曲格列汀片是什么藥
2.知乎 每周服藥一次，琥珀酸曲格列汀片極大地方便2型糖尿病人
3.億德健康全球藥品 琥珀酸曲格列汀
4.醫(yī)藥魔方 DPP-4超長(zhǎng)效抑制劑，能否在糖尿病市場(chǎng)占據(jù)一席之地？
5.皮卡說健康 每周一次的長(zhǎng)效降糖藥是未來(lái)趨勢(shì)

琥珀酸曲格列汀  原料藥中間體供應(yīng)：
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琥珀酸曲格列汀     
Trelagliptin Succinate
1029877-94-8
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6-氯-3-甲基尿嘧啶
6-Chloro-3-methyluracil
4318-56-3
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(R)-3-氨基哌啶二鹽酸鹽
(R)-3-aminopiperidine dihydrochloride
334618-23-4
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