全球銷售額超100億元的艾多沙班Edoxaban

        2015年1月8日由日本第一三共公司開發(fā)的依度沙班對(duì)甲苯磺酸鹽一水合物(edoxaban tosylate monohydrate,商品名:Savaysa)經(jīng)美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)上市。該藥用于1. 用于伴有一個(gè)或多個(gè)風(fēng)險(xiǎn)因素（如充血性心力衰竭、高血壓、年齡≥75 歲、糖尿病、既往卒中或短暫性腦缺血發(fā)作（TIA）病史）的非瓣膜性房顫（NVAF）成人患者，預(yù)防卒中和體循環(huán)栓塞。 2. 用于治療成人深靜脈血栓（DVT）和肺栓塞（PE），以及預(yù)防成人深靜脈血栓和肺栓塞復(fù)發(fā)。

        本品活性成份為甲苯磺酸艾多沙班。 化學(xué)名稱: N-(5-氧吡啶-2-基)-N‘-[(1S. 2R. 4S)-4-(N, N-二甲氨甲酰基)-2-(5-甲基-4.5.6. 7-四氫[1. 3]噻唑并[5, 4-C]吡啶-2-甲酰胺基)環(huán)己基]草酰胺，單(4-甲基苯磺酸鹽)一水合物 分子式: C24H30ClN7O4S·C7H8O3S·H2O 分子量: 738.27

        據(jù)公司財(cái)報(bào)顯示，該藥2022年全球銷售額達(dá)2222億日元（約合人民幣111億元，按即時(shí)匯率換算）國(guó)內(nèi)，2018年12月25日，新型口服抗凝藥物（NOACs）選擇性Xa因子抑制劑甲苯磺酸艾多沙班片Edoxaban Tosilate Tablets（簡(jiǎn)稱艾多沙班）正式獲得國(guó)家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)，有效期截止日，2023-12-24。進(jìn)口再注冊(cè)，2023-04-13。在中國(guó)，艾多沙班逐漸得到越來(lái)越多臨床醫(yī)師和患者的認(rèn)可，得到心血管領(lǐng)域眾多專家的支持和肯定，并于上市僅兩年后即2020年12月28日成功進(jìn)入國(guó)家醫(yī)保藥品目錄。該藥2022年在中國(guó)公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)終端銷售額約2.5億元，同比增幅達(dá)181.37%，可見其市場(chǎng)體量雖不大，但產(chǎn)品潛力十足。目前國(guó)內(nèi)用的較少的主要原因還是推廣時(shí)間較短，相對(duì)于已經(jīng)在市場(chǎng)上使用多年的傳統(tǒng)抗凝藥物來(lái)說(shuō)，其知名度和使用率可能較低。還有就是藥品費(fèi)用，藥品新上市的幾年內(nèi)由于專利保護(hù)、研發(fā)成本等多種因素可能導(dǎo)致藥品價(jià)格較高，最近幾年，隨著專利的放開，國(guó)內(nèi)仿制藥開始上市，艾多沙班的價(jià)格也逐漸降低。但價(jià)格的因素也是影響患者和醫(yī)師選擇的重要原因之一。2022年9月，先聲藥業(yè)的關(guān)欣R 甲苯磺酸艾多沙班片獲批上市，為國(guó)內(nèi)首仿+首家過(guò)評(píng)。截至目前23年8月24日查詢國(guó)家藥品監(jiān)督管理局，也只有他們一家有獲批記錄。其他廠家提交的仿制藥受理承辦日期為南京正大天晴制藥2021-08-25、揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)2022-01-14、山東新時(shí)代藥業(yè)2022-05-27、上海迪賽諾醫(yī)藥2023-03-24【目前獲批的海南先聲藥業(yè)受理承辦日期為2021-06-02】

        艾多沙班主要的原料中間體有：1229194-11-9、720720-96-7、1243308-37-3、1210348-34-7，目前我公司均有供應(yīng)。 注意：受有效專利保護(hù)的產(chǎn)品不得用于商業(yè)用途。如有相關(guān)法規(guī)允許，此類產(chǎn)品可用于研究與注冊(cè)申報(bào)。管制產(chǎn)品將嚴(yán)格遵守中國(guó)法律和購(gòu)買客戶國(guó)法律的規(guī)定銷售，所有產(chǎn)品都不適用于人用，買方應(yīng)對(duì)各自市場(chǎng)的專利情況進(jìn)行獨(dú)立評(píng)估，并承擔(dān)所有與專利相關(guān)的責(zé)任。
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艾多沙班對(duì)甲苯磺酸鹽一水合物
Edoxaban p-toluenesulfonate monohydrate
1229194-11-9
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5-甲基-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-羧酸鹽酸鹽
5-Methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridine-2-carboxylic acid hydrochloride
720720-96-7
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2-[(5-氯吡啶-2-基)氨基]-2-氧代乙酸乙酯鹽酸鹽
Ethyl 2-[(5-chloropyridin-2-yl)amino]-2-oxoacetate hydrochloride
1243308-37-3
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[(1R,2S,5S)-2-氨基-5-(二甲基氨基甲?；?環(huán)己基]氨基甲酸叔丁酯草酸鹽
tert-Butyl [(1R,2S,5S)-2-amino-5-(dimethylcarbamoyl)cyclohexyl]carbamate oxalate
1210348-34-7
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參考文獻(xiàn)及資料：
[1]. Mendell J, Lee F, Chen S, The Effects of the Antiplatelet Agents, Aspirin and Naproxen, on Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of the Anticoagulant Edoxaban, a Direct Factor Xa Inhibitor. J Cardiovasc Pharmacol. 2013 Apr 23. [Epub ahead of print]
[2]. Mendell J, Noveck RJ, Shi M. Pharmacokinetics of the direct factor Xa inhibitor edoxaban and digoxin administered alone and in combination. J Cardiovasc Pharmacol. 2012 Oct;60(4):335-41.
國(guó)家藥品監(jiān)督管理局National Medical Products Administration
國(guó)家藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心CENTER FOR DRUG EVALUATION, NMPA
米內(nèi)網(wǎng)MENET 米內(nèi)網(wǎng)跨國(guó)上市公司數(shù)據(jù)庫(kù)
國(guó)際循環(huán) 艾多沙班中國(guó)上市三周年，為中國(guó)患者健康保駕護(hù)航
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編輯｜小鑫
審核｜小晶 小李 
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