百億級(jí)暢銷(xiāo)藥之阿可替尼Acalabrutinib簡(jiǎn)介

        阿可替尼簡(jiǎn)介：
阿可替尼Acalabrutinib是阿斯利康在中國(guó)獲批的首款血液腫瘤治療藥物。2023年3月22日，從國(guó)家藥監(jiān)局網(wǎng)站獲悉，新一代高選擇性布魯頓氏酪氨酸激酶（BTK）抑制劑阿可替尼膠囊（商品名：康可期）已在中國(guó)獲得上市批準(zhǔn)。

        阿可替尼原研公司簡(jiǎn)介：
阿可替尼最初由荷蘭的Acerta Pharma研發(fā)，2015年，阿斯利康以40億美元收購(gòu)了Acerta Pharma 55%的股票，并獲得了當(dāng)時(shí)在研的CALQUENCE®（阿可替尼）。如今，Acerta Pharma已經(jīng)成為阿斯利康血液學(xué)研發(fā)子公司。阿斯利康(AstraZeneca)是全球領(lǐng)先的制藥公司，2022年總營(yíng)收444億美元，阿斯利康全球總部位于英國(guó)倫敦，全球約有61,500名員工，業(yè)務(wù)遍布全球100多個(gè)國(guó)家，公司在17個(gè)國(guó)家設(shè)立生產(chǎn)基地。1993年進(jìn)入中國(guó)，中國(guó)總部位于上海，2018年在華銷(xiāo)售額達(dá)37.95億美元。公司在華投資超過(guò)7.5億美元，分別在無(wú)錫和泰州投資建有生產(chǎn)基地，并在無(wú)錫建立了中國(guó)物流中心。在中國(guó)，阿斯利康的業(yè)務(wù)重點(diǎn)主要集中在中國(guó)患者最需要的治療領(lǐng)域，包括心血管、代謝性疾病、腫瘤、呼吸、消化和腎臟疾病。

        阿可替尼適應(yīng)癥：
用于既往至少接受過(guò)一種治療的成人套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）患者，該藥為新一代選擇性BTK抑制劑，可以與BTK共價(jià)結(jié)合，抑制其活性。在B細(xì)胞中，BTK信號(hào)導(dǎo)致B細(xì)胞增殖、轉(zhuǎn)運(yùn)、趨化和粘附所需的途徑激活。

        阿可替尼又一新適應(yīng)癥在華獲批：
2023年8月29日，中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局正式批準(zhǔn)阿斯利康（AstraZeneca）血液腫瘤產(chǎn)品康可期（英文商品名：Calquence，通用名：阿可替尼膠囊）又一新適應(yīng)癥上市，單藥適用于既往至少接受過(guò)一種治療的成人慢性淋巴細(xì)胞白血病（CLL）/小淋巴細(xì)胞淋巴瘤（SLL）患者。這是繼今年3月獲批用于既往至少接受過(guò)一種治療的成人套細(xì)胞淋巴瘤患者后，阿可替尼在國(guó)內(nèi)獲批的又一項(xiàng)重磅適應(yīng)癥，為CLL/SLL患者帶來(lái)新的治療選擇。

        阿可替尼銷(xiāo)售情況：
2017年獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市。后面阿卡替尼又陸續(xù)進(jìn)入歐洲、日本市場(chǎng)，且于2022年1月5日在國(guó)內(nèi)申報(bào)上市。目前，阿可替尼已獲批3項(xiàng)適應(yīng)癥，分別是套細(xì)胞淋巴瘤、慢性淋巴細(xì)胞白血病和小淋巴細(xì)胞性淋巴瘤。得益于新適應(yīng)癥的擴(kuò)展和市場(chǎng)范圍的擴(kuò)大，阿可替尼2021年相較于2020年實(shí)現(xiàn)了137％的增長(zhǎng)，銷(xiāo)售額高達(dá)12.38億美元。另?yè)?jù)中康數(shù)據(jù)顯示，該藥2023年3月才在中國(guó)獲批，但其2022年全球銷(xiāo)售額高達(dá)140億人民幣，同比增長(zhǎng)66%。 毋庸置疑，阿可替尼新一代BTK抑制劑是一種很有前途的治療B細(xì)胞惡性腫瘤和自身免疫性疾病的新型藥物。

        阿可替尼市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)：
阿可替尼關(guān)鍵專(zhuān)利到期時(shí)間2026年，目前暫未查詢(xún)到有國(guó)內(nèi)的仿制藥。孟加拉有一個(gè)耀品國(guó)際制藥的相關(guān)仿制藥。在BTK抑制劑方面，國(guó)內(nèi)共獲批4款，剩下三款是分別是強(qiáng)生/艾伯維的伊布替尼，最高時(shí)期直逼百億美元水平。還有百濟(jì)神州的澤布替尼和諾誠(chéng)健華的奧布替尼。據(jù)相關(guān)媒體預(yù)測(cè)，BTK抑制劑市場(chǎng)在2026年或?qū)⒔咏?00億美元，目前國(guó)內(nèi)外多家企業(yè)紛紛投身于差異化BTK抑制劑的研發(fā)，以期在這個(gè)百億美金的市場(chǎng)上擁有一席之地。BTK抑制劑崛起的這十年，從云淡風(fēng)輕到風(fēng)起云涌，整個(gè)BTK抑制劑賽道已然百花齊放，藥企們紛紛入局，賽道日益擁擠。未來(lái)，阿可替尼在中國(guó)能走多遠(yuǎn)呢？讓我們拭目以待。

         阿可替尼中間體：
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(2S)-2-(8-氯咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基)-1-吡咯烷羧酸苯基甲基酯
(2S)-2-(8-Chloroimidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-pyrrolidinecarboxylic acid phenylmethyl ester
1418307-18-2
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(S)-2-(8-氨基-1-溴咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基)吡咯烷-1-羧酸芐酯
(S)-Benzyl 2-(8-amino-1-bromoimidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)pyrrolidine-1-carboxylate
1420478-88-1
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[4-[(吡啶-2-基)氨基甲酰]苯基]硼酸
[4-[(Pyridin-2-yl)carbamoyl]phenyl]boronic acid
850568-25-1
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2-丁炔酸
2-Butynoic acid
590-93-2
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目前我公司奇創(chuàng)藥業(yè)均有供應(yīng)。 注意：受有效專(zhuān)利保護(hù)的產(chǎn)品不得用于商業(yè)用途。如有相關(guān)法規(guī)允許，此類(lèi)產(chǎn)品可用于研究與注冊(cè)申報(bào)。管制產(chǎn)品將嚴(yán)格遵守中國(guó)法律和購(gòu)買(mǎi)客戶(hù)國(guó)法律的規(guī)定銷(xiāo)售，所有產(chǎn)品都不適用于人用，買(mǎi)方應(yīng)對(duì)各自市場(chǎng)的專(zhuān)利情況進(jìn)行獨(dú)立評(píng)估，并承擔(dān)所有與專(zhuān)利相關(guān)的責(zé)任。

         阿可替尼中間體供應(yīng)商：
安慶奇創(chuàng)藥業(yè)有限公司（ANQING CHICO）一家專(zhuān)業(yè)從事原料藥CRO/CDMO服務(wù)及高端醫(yī)藥中間體生產(chǎn)的高新技術(shù)企業(yè)。公司自成立以來(lái)，始終專(zhuān)注于小分子靶向抗腫瘤、抗糖尿病、抗心腦血管、抗病毒系列等醫(yī)藥原料及中間體的研發(fā)和生產(chǎn)。

參考資料：
阿可替尼.百度百科
阿斯利康網(wǎng)站astrazeneca.com.cn
藥物查詢(xún).國(guó)家藥品監(jiān)督管理局
藥智網(wǎng).藥智數(shù)據(jù)

編輯｜小鑫
審核｜小晶 小李
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圖片來(lái)源 | everyone.org
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