未來(lái)可超50億美元的阿可替尼|醫(yī)藥中間體供應(yīng)39412-86-9|1420478-88-1|850568-25-1|590-93-2

        阿可替尼市場(chǎng)蓋況
• 阿可替尼最初由Acerta Pharma研發(fā)，2016年阿斯利康通過(guò)收購(gòu)Acerta Pharma將其納入囊中。2017年10月，阿可替尼膠囊劑被FDA加速批準(zhǔn)用于治療既往已接受至少一種療法的復(fù)發(fā)性或難治性套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）成人患者，2019年11月又被FDA批準(zhǔn)用于治療新確診的慢性淋巴細(xì)胞白血病（CLL）或小淋巴細(xì)胞淋巴瘤（SLL）患者。此外，阿斯利康還于2022年8月在美國(guó)推出阿可替尼片劑，用于已獲批的所有適應(yīng)癥，包括MCL、CLL和SLL。自上市后，Calquence銷(xiāo)售額逐年攀升，2020年銷(xiāo)售額高達(dá)20.57億美元。阿斯利康對(duì)Calquence的商業(yè)期望極高，預(yù)期其銷(xiāo)售峰值可達(dá)50億美元。在國(guó)內(nèi)，阿可替尼膠囊于2023年3月被NMPA批準(zhǔn)用于治療既往至少接受過(guò)一種治療的成人MCL，商品名為康可期。而且，阿可替尼膠囊單藥治療復(fù)發(fā)性或難治性CLL的新適應(yīng)癥上市申請(qǐng)已于2022年12月獲CDE受理。

        藥品基本情況
• 通用名：阿可替尼膠囊
• 適應(yīng)癥：治療既往至少接受過(guò)一種治療的成人套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）患者
• 用法用量：本品推薦劑量為100mg，每日兩次。
• 注冊(cè)規(guī)格：100mg
• 藥品在中國(guó)大陸首次上市時(shí)間：2023年3月
• 目前大陸地區(qū)同通用名藥品的上市情況：無(wú)
• 藥品全球首個(gè)上市國(guó)家/地區(qū)及上市時(shí)間：美國(guó)，2017年11月
• 是否為OTC藥品：否

        疾病基本情況
• 在我國(guó)，套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）占所有淋巴瘤病例的3.07%。
• 大陸地區(qū)發(fā)病率約為0.22/10萬(wàn)人/年，年發(fā)患者約3000多人 。
• MCL兼具侵襲性和惰性的特點(diǎn)，大多數(shù)患者初始治療無(wú)法治愈，需要二線挽救治療。10％～15％的MCL細(xì)胞形態(tài)呈“母細(xì)胞樣變”，侵襲性較高，預(yù)后差。
• BTKi是目前復(fù)發(fā)/難治MCL的標(biāo)準(zhǔn)治療方案。

        MAIC分析顯示：對(duì)比伊布替尼，阿可替尼膠囊安全性更優(yōu)
• 本品的總體安全性特征是基于1040例在臨床試驗(yàn)中接受本品單藥治療的惡性血液疾病患者的匯總數(shù)據(jù)。本品治療患者時(shí)最常見(jiàn)（≥20%）的任何級(jí)別的藥物不良反應(yīng)包括：感染、頭痛、腹瀉、青腫、骨骼肌肉疼痛、惡心、疲乏和皮疹。
• 基于ACE-LY-004研究數(shù)據(jù)，從套細(xì)胞淋巴瘤患者中觀察到的安全性特征與阿可替尼單藥治療在其他惡性血液疾病患者中觀察到的安全性特征一致。
• 全球超過(guò)40,000名患者臨床使用經(jīng)驗(yàn)（截至2022年9月）；
• 自全球首次上市（2017年11月1日）至今，未收到來(lái)自監(jiān)管部門(mén)的要求、安全性警告、黑框警告、撤市信息等；
• 結(jié)合對(duì)現(xiàn)有累積療效和安全性數(shù)據(jù)的分析，均表明已獲批的適應(yīng)癥中阿可替尼膠囊有利的獲益-風(fēng)險(xiǎn)特征。
• MAIC分析顯示，對(duì)比伊布替尼，阿可替尼膠囊顯著降低≥3級(jí)房顫/房撲（0% vs 4.6%, p<0.001）、血小板減少（4% vs 11.1%, p<0.01）等不良事件發(fā)生率。

        國(guó)內(nèi)外權(quán)威指南一致優(yōu)先推薦
• 自2017年起即被《NCCN指南：B細(xì)胞淋巴瘤（2023.V2）》優(yōu)先推薦；
• 《CSCO淋巴瘤診療指南（2023版）》Ⅰ級(jí)推薦；
• 《套細(xì)胞淋巴瘤診斷與治療中國(guó)指南（2022年版）》優(yōu)選推薦；

        阿可替尼中間體：
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3-氯-2-吡嗪甲胺鹽酸鹽
3-Chloro-2-pyrazinemethanamine hydrochloride
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(S)-2-(8-氨基-1-溴咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基)吡咯烷-1-羧酸芐酯
(S)-Benzyl 2-(8-amino-1-bromoimidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)pyrrolidine-1-carboxylate
1420478-88-1
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[4-[(吡啶-2-基)氨基甲酰]苯基]硼酸
[4-[(Pyridin-2-yl)carbamoyl]phenyl]boronic acid
850568-25-1
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2-丁炔酸
2-Butynoic acid
590-93-2
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        阿可替尼中間體目前我公司均有供應(yīng)。 注意：受有效專(zhuān)利保護(hù)的產(chǎn)品不得用于商業(yè)用途。如有相關(guān)法規(guī)允許，此類(lèi)產(chǎn)品可用于研究與注冊(cè)申報(bào)。管制產(chǎn)品將嚴(yán)格遵守中國(guó)法律和購(gòu)買(mǎi)客戶國(guó)法律的規(guī)定銷(xiāo)售，所有產(chǎn)品都不適用于人用，買(mǎi)方應(yīng)對(duì)各自市場(chǎng)的專(zhuān)利情況進(jìn)行獨(dú)立評(píng)估，并承擔(dān)所有與專(zhuān)利相關(guān)的責(zé)任。

        參考資料：
國(guó)家藥品監(jiān)督管理局 藥品審評(píng)中心
國(guó)家藥品監(jiān)督管理局 數(shù)據(jù)查詢

編輯｜小鑫
審核｜小晶 小李
信息來(lái)源 | 國(guó)家醫(yī)療保障局2023申報(bào)的藥品信息
圖片來(lái)源 | 網(wǎng)絡(luò)搜集
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