達(dá)拉非尼：引領(lǐng)肺癌治療新紀(jì)元的革命性藥物|1195768-06-9|60230-36-6|1195768-18-3

 

      在醫(yī)學(xué)科技的飛速發(fā)展下，肺癌治療領(lǐng)域迎來了一款革命性的藥物——達(dá)拉非尼（Dabrafenib）。作為一款針對特定基因突變的靶向治療藥物，達(dá)拉非尼在提高肺癌患者生存率和生活質(zhì)量方面展現(xiàn)出顯著優(yōu)勢，正逐漸成為肺癌治療的新寵。甲磺酸達(dá)拉非尼由葛蘭素史克（GlaxoSmithKline，GSK）研發(fā)，于2013年5月29日獲美國食品藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)上市，之后于2013年8月26日獲歐洲藥物管理局（EMA）批準(zhǔn)上市。去年抗癌藥Tafinlar®(達(dá)拉非尼)+ Mekinist® (曲美替尼)營收17.70億美元（+5%）；達(dá)拉非尼屬于BRAF抑制劑，曲美替尼為MEK抑制劑，兩款產(chǎn)品均于2019年獲批進(jìn)入國內(nèi)市場。

 

      一、市場概述：肺癌治療藥物的演變

      肺癌，作為全球范圍內(nèi)致死率極高的惡性腫瘤，一直是醫(yī)學(xué)界研究的重點(diǎn)領(lǐng)域。隨著醫(yī)學(xué)技術(shù)的進(jìn)步，肺癌治療藥物經(jīng)歷了從傳統(tǒng)化療藥物到靶向治療藥物的演變。然而，現(xiàn)有的靶向藥物主要針對特定的基因突變，如EGFR和ALK等，對于其他突變類型的患者仍面臨治療困境。

用法用量：本品聯(lián)合曲美替尼治療前，須通過國家藥監(jiān)局批準(zhǔn)的檢測方法進(jìn)行BRAF V600突變檢測，確認(rèn)為BRAF  V600突變陽性的患者方可接受本品治療。本品聯(lián)合曲美替尼不適用于BRAF野生型黑色素瘤或非小細(xì)胞肺癌患者。本品的推薦劑量為150 mg每日兩次（相當(dāng)于300 mg每日總劑量）。

 

      二、達(dá)拉非尼的優(yōu)勢：精準(zhǔn)打擊肺癌細(xì)胞

      達(dá)拉非尼的出現(xiàn)，為肺癌治療帶來了新的突破。它是一款針對BRAF基因突變的靶向藥物，BRAF基因突變主要發(fā)生在黑色素瘤和非小細(xì)胞肺癌中。相較于其他肺癌靶向藥物，達(dá)拉非尼具有以下優(yōu)勢：

精準(zhǔn)針對BRAF突變：達(dá)拉非尼能夠精準(zhǔn)地作用于含有BRAF突變的腫瘤細(xì)胞，從而有效抑制腫瘤的生長和擴(kuò)散。

顯著提高生存率：多項(xiàng)臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，達(dá)拉非尼能夠顯著延長患者的生存期，降低疾病進(jìn)展的風(fēng)險(xiǎn)。

降低副作用：由于達(dá)拉非尼具有高度選擇性，因此對正常細(xì)胞的損傷較小，副作用相對較低。

達(dá)拉非尼是強(qiáng)效、選擇性BRAF激酶活性抑制劑，其作用方式（MOA）符合三磷酸腺苷（ATP）競爭性抑制。達(dá)拉非尼在體外抑制絲裂原活化的細(xì)胞外相關(guān)激酶（MEK）和細(xì)胞外相關(guān)激酶（ERK）磷酸化、抑制細(xì)胞增殖、并在BRAF V600突變陽性的異種移植癌癥模型中產(chǎn)生腫瘤消退作用。

 

      三、市場前景：潛力巨大的肺癌治療市場

      肺癌治療市場一直是制藥企業(yè)競相角逐的熱點(diǎn)領(lǐng)域。隨著肺癌發(fā)病率的不斷攀升，以及靶向治療藥物的普及，肺癌治療市場的規(guī)模將持續(xù)擴(kuò)大。達(dá)拉非尼作為針對BRAF突變的靶向藥物，適應(yīng)癥范圍相對較窄，但正因?yàn)槠渚珳?zhǔn)治療的特點(diǎn)，使得其在特定患者群體中具有極高的價(jià)值。預(yù)計(jì)未來幾年內(nèi)，達(dá)拉非尼將成為肺癌靶向治療領(lǐng)域的明星藥物，市場潛力巨大。它現(xiàn)在是乙類談判品種，治療BRAF V600突變的多種癌癥，目前國內(nèi)僅原研上市，國內(nèi)銷售額逐年增加，去年9000萬，今年第一季度4000萬。

 

      達(dá)拉非尼原料藥中間體，目前我公司均有供應(yīng)。 注意：受有效專利保護(hù)的產(chǎn)品不得用于商業(yè)用途。如有相關(guān)法規(guī)允許，此類產(chǎn)品可用于研究與注冊申報(bào)。管制產(chǎn)品將嚴(yán)格遵守中國法律和購買客戶國法律的規(guī)定銷售，所有產(chǎn)品都不適用于人用，買方應(yīng)對各自市場的專利情況進(jìn)行獨(dú)立評估，并承擔(dān)所有與專利相關(guān)的責(zé)任。

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甲磺酸達(dá)拉非尼

Dabrafenib Mesylate

1195768-06-9

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2,6-二氟苯磺酰氯

2,6-Difluorobenzenesulfonyl chloride

60230-36-6

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3-氨基-2-氟苯甲酸甲酯

3-Amino-2-fluorobenzoic acid methyl ester

1195768-18-3

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3-[[(2,6-二氟苯基)磺?；鵠氨基]-2-氟苯甲酸甲酯

Methyl 3-[[(2,6-difluorophenyl)sulfonyl]amino]-2-fluorobenzoate

1195768-19-4

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2-氯-4-甲基嘧啶

2-chloro-4-methylpyrimidine

13036-57-2

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2,2-二甲基硫代丙酰胺

2,2-Dimethylpropanethioamide

630-22-8

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      四、小結(jié)

      盡管達(dá)拉非尼展現(xiàn)出令人矚目的療效，但市場對它的接受程度仍受限于其高昂的價(jià)格以及與其他藥物的競爭。此外，隨著更多針對不同基因突變的靶向藥物的研發(fā)上市，市場競爭將日趨激烈。因此，對于達(dá)拉非尼的生產(chǎn)商來說，如何平衡價(jià)格與療效、以及如何與其他藥物競爭將是他們面臨的重大挑戰(zhàn)。

 

    參考資料：

國家藥品監(jiān)督管理局 藥品審評中心

國家藥品監(jiān)督管理局 數(shù)據(jù)查詢

 

編輯｜小鑫

審核｜小晶 小李

信息來源 | 國家醫(yī)療保障局、百度百科

圖片來源 | Pexels

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