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拉帕替尼

藥品名稱:甲苯磺酸拉帕替尼

英文名稱:Lapatinib

化學(xué)名稱:N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺?;?乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二對甲苯磺酸鹽

分子式:C29H26ClFN4O4S

分子量:581.06

規(guī)格:250mg

注冊類別:化藥3類

 

適應(yīng)癥:與卡培他濱聯(lián)用,適用于ErbB-2過度表達(dá)且既往接受過包括蒽環(huán)類、紫杉醇、曲妥珠單抗治療的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者的治療。

 

用法用量:

推薦劑量為1,250 mg,每日1次,第1~21天服用,與卡培他賓2,000 mg/d,第1~14天分2次服聯(lián)用。拉帕替尼,應(yīng)每日服用1次,不推薦分次服用。飯前1 h或飯后2 h后服用。如漏服1劑,第2天不需劑量加倍。

 

產(chǎn)品特點:

是一種小分子的可逆性酪氨酸激酶抑制劑 (TKI),口服吸收良好,可以口服給藥。 它可以進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),直接強(qiáng)效抑制ErbB1和ErbB2受體的酪氨酸激酶,不受細(xì)胞外ErbB2空間結(jié)構(gòu)的影響。

 

上市時間:

2007年3月FDA批準(zhǔn)上市。

2008年6月EMA批準(zhǔn)上市。

2009年4月PMDA獲批上市。

2013年在中國獲批上市。

 

合作方式:委托開發(fā),聯(lián)合開發(fā)

 

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